ad

组蛋白修饰在调节全局和阶段特异性基因表达中起关键作用。组蛋白H3K4,H3K36和H3K79上的甲基化通常与基因活化相关,而组蛋白H3K9和H3K27上的甲基化通常与基因抑制相关。组蛋白赖氨酸甲基化由位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态调节。 EZH2(PRC2的催化亚基)负责细胞中H3K27的甲基化。 DOT1L是组蛋白H3赖氨酸79甲基转移酶,其抑制增加诱导的多能干细胞(iPSC)的产量。 EPZ-5676是一种有效的选择性DOT1L抑制剂。对于PRC2活性至关重要,zeste同源物2(EZH2)的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白3(H3K27me3)的赖氨酸27三甲基化,导致染色质浓缩和转录抑制。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

DOT1L-IN-1

Dot1L-IN-1是高效,选择性,结构新颖的 Dot1L 抑制剂,Ki 为2 pM。

  • CAS号:2088518-50-5
  • 分子式:C32H36ClN9O2S
  • 分子量:646.21
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BVT948

BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂,也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8。

  • CAS号:39674-97-0
  • 分子式:C14H11NO3
  • 分子量:241.24200
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.39g/cm3
  • 沸点:400.8C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:196.2C

EPZ004777

EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。

  • CAS号:1338466-77-5
  • 分子式:C28H41N7O4
  • 分子量:539.670
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:740.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:401.7±32.9 °C

OTS186935

OTS186935 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM.

  • CAS号:2093400-18-9
  • 分子式:C25H26ClN5O2
  • 分子量:463.96
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3-去氮腺嘌呤A

3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。

  • CAS号:120964-45-6
  • 分子式:C12H15ClN4O3
  • 分子量:298.725
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:168-169℃
  • 闪点:N/A

UNC1215

UNC1215是选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合,IC50为40 nM,Kd为120 nM。

  • CAS号:1415800-43-9
  • 分子式:C32H43N5O2
  • 分子量:529.716
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:712.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:384.5±32.9 °C

7-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]乙氧基]-2-(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-6-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-4-喹唑啉胺

UNC0321是高亲和性G9a抑制剂,Ki为63 pM。UNC0321是第一个皮摩尔级G9a抑制剂,也是迄今为止G9a抑制剂中活性最强的。

  • CAS号:1238673-32-9
  • 分子式:C27H45N7O3
  • 分子量:515.691
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:664.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:355.8±34.3 °C

CPUY074020

CPUY074020 是一种有效的 G9a 抑制剂,IC50 值为 2.18 μM,具有抗增殖活性。

  • CAS号:902279-44-1
  • 分子式:C25H28N4O2
  • 分子量:416.52
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

EPZ011989三氟乙酸盐

EPZ011989三氟乙酸盐是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。

  • CAS号:1598383-41-5
  • 分子式:C37H52F3N5O6
  • 分子量:719.834
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MM-589 TFA

MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。

  • CAS号:2097887-21-1
  • 分子式:C30H45F3N8O7
  • 分子量:686.72
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

EPZ011989

EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。

  • CAS号:1598383-40-4
  • 分子式:C35H51N5O4
  • 分子量:605.810
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:756.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:411.4±32.9 °C

UNC3866

UNC3866 是一种有效的 CBX7-H3 拮抗剂,IC50 为 66±1.2 nM。

  • CAS号:1872382-47-2
  • 分子式:C43H66N6O8
  • 分子量:795.0298
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

EPZ004777盐酸盐

EPZ004777盐酸盐是高活性DOT1L抑制剂,IC50为0.4 nM。

  • CAS号:1380316-03-9
  • 分子式:C28H42ClN7O4
  • 分子量:576.13100
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Valemetostat tosylate

Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂,用于复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤的研究。

  • CAS号:1809336-93-3
  • 分子式:C33H42ClN3O7S
  • 分子量:660.22
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

OICR-9429

OICR-9429是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL拮抗剂,IC50是5 uM,能够抑制增殖。

  • CAS号:1801787-56-3
  • 分子式:C29H32F3N5O3
  • 分子量:555.591
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:693.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:372.9±31.5 °C

UNC0642

UNC0642是有效,选择性的 G9a/GLP 抑制剂, IC50值小于2.5 nM。

  • CAS号:1481677-78-4
  • 分子式:C29H44F2N6O2
  • 分子量:546.695
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:679.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:364.6±34.3 °C

EPZ020411盐酸盐

EPZ020411盐酸盐是一种有效的选择性PRMT6 抑制剂, IC50为10 nM,比作用于 PRMT1 和PRMT8选择性高10倍多。

  • CAS号:2070015-25-5
  • 分子式:C25H39ClN4O3
  • 分子量:479.06
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

西奈芬净

Sinefungin 是病毒mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种SET7/9 抑制剂,通过抑制 H3K4 甲基化来改善肾纤维化。

  • CAS号:58944-73-3
  • 分子式:C15H23N7O5
  • 分子量:381.39
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:783.2±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:427.5±35.7 °C

CPI-1205

CPI-1205 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (生化实验中,IC50 为 2 nM。细胞实验中,EC50 为 32 nM)。

  • CAS号:1621862-70-1
  • 分子式:C27H33F3N4O3
  • 分子量:518.571
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:692.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:372.6±31.5 °C

BIX-01294

BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。

  • CAS号:935693-62-2
  • 分子式:C28H38N6O2
  • 分子量:490.64
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

他泽司他

Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为2.5和11 nM。

  • CAS号:1403254-99-8
  • 分子式:C34H44N4O4
  • 分子量:572.738
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:750.8±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:407.9±32.9 °C

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)

MI-3 是 Menin-MLL 相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。

  • CAS号:1271738-59-0
  • 分子式:C18H25N5S2
  • 分子量:375.555
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:527.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:273.1±32.9 °C

SGC2085

SGC2085是一种具有高效性和选择性的CARM1抑制剂, IC50值为50 nM。

  • CAS号:1821908-48-8
  • 分子式:C19H24N2O2
  • 分子量:312.406
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:498.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:255.2±28.7 °C

MI-503

MI-503是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

  • CAS号:1857417-13-0
  • 分子式:C28H27F3N8S
  • 分子量:564.628
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:782.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:427.3±32.9 °C

UNC 669

UNC 669是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂,IC50分别为4.2 uM和3.1 uM。

  • CAS号:1314241-44-5
  • 分子式:C15H20BrN3O
  • 分子量:338.243
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:458.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:230.8±28.7 °C

GNA002

GNA002 是一种有效,选择性的 EZH2 抑制剂,对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以与 EZH2 的特定半胱氨酸残基共价结合,通过控制 E3 连接酶 (CHIP) 的蛋白质量引起 EZH2 泛素化和降解。

  • CAS号:1385035-79-9
  • 分子式:C42H55NO8
  • 分子量:701.89
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

EPZ031686

EPZ031686是可口服的 SMYD3 抑制剂,IC50 为3 nM。

  • CAS号:1808011-22-4
  • 分子式:C26H34ClF3N4O4S
  • 分子量:591.086
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SMYD2-IN-1

SMYD2-IN-1 是一种有效的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 4.45 nM,详细信息请参考专利文献 WO2016166186A1 中的化合物 Example 1.1。

  • CAS号:2023788-96-5
  • 分子式:C25H25Cl2F2N7O2
  • 分子量:564.41
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DOT1L-IN-2

Dot1L-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。

  • CAS号:1940206-71-2
  • 分子式:C27H24N8O
  • 分子量:476.53
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

猩红酸钠盐

AMI-1是一种有效的细胞渗透性的蛋白精氨酸N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制, 抑制人PRMT1 (IC50 =8.8μM) 和酵母Hmt1p (IC50 =3.0μm) 。

  • CAS号:20324-87-2
  • 分子式:C21H14N2Na2O9S2
  • 分子量:548.453
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A