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nAChRs(烟碱乙酰胆碱受体)是神经元受体蛋白,在化学刺激下发出肌肉收缩信号。它们是胆碱能受体,其在某些神经元的质膜和神经肌肉接头的突触前和突触后侧形成配体门控离子通道。烟碱乙酰胆碱受体是离子型受体的最佳研究。与其他类型的乙酰胆碱受体 - 毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)一样,nAChR由神经递质乙酰胆碱(ACh)的结合触发。正如毒蕈碱受体被命名为因为它们也被毒蕈碱激活,烟碱受体不仅可以被乙酰胆碱打开,还可以被尼古丁打开 - 因此名称为“烟碱”。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Dianicline

Dianicline 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor) 部分激动剂,一类包括伐尼克兰和胞嘧啶药物,用于戒烟。 Dianicline 以剂量依赖的方式增加戒烟率。

  • CAS号:292634-27-6
  • 分子式:C13H16N2O
  • 分子量:216.28
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

金雀花碱

Cytisine 是一种生物碱,可在 Laburnum 和 Cytisus 等中提取得到。 Cytisine 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂[1],也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂[2]。医学上已被用于帮助戒烟[3]。

  • CAS号:485-35-8
  • 分子式:C11H14N2O
  • 分子量:190.242
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:413.0±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:154-156C
  • 闪点:203.6±25.7 °C

2-Methyl-3-[(2S)-2-pyrrolidinylmethoxy]pyridine

Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能药物,是 α4β2* nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2* 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。Pozanicline 与 [3H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki; rat) 为 16.7 nM。Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可能是尼古丁成瘾的新治疗策略的有效组成部分。

  • CAS号:161417-03-4
  • 分子式:C11H16N2O
  • 分子量:192.25800
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:1.046g/cm3
  • 沸点:302.7C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:136.9C

维库溴铵

Vecuronium bromide是一种中度持续时间的非去极化神经肌肉麻醉剂。

  • CAS号:50700-72-6
  • 分子式:C34H57BrN2O4
  • 分子量:637.731
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:227-229°C
  • 闪点:N/A

盐酸Cyclodrine

Cyclodrine hydrochloride 是一种胆碱能 (毒蕈碱,烟碱) 受体 (mAChR 和 nAChR) 拮抗剂。

  • CAS号:78853-39-1
  • 分子式:C19H30ClNO3
  • 分子量:355.89900
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

呋虫胺

Dinotefuran是一种新型烟碱类杀虫剂, 作用机理是通过抑制烟碱乙酰胆碱受体而破坏昆虫的神经系统。

  • CAS号:165252-70-0
  • 分子式:C7H14N4O3
  • 分子量:202.211
  • 类别:寄生物
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:334.5±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:107.5C
  • 闪点:156.1±25.7 °C

盐酸洛贝林

Lobeline盐酸盐是烟碱样受体激动剂, 作为有效的神经元烟碱受体α3β2和α4β2拮抗剂。

  • CAS号:134-63-4
  • 分子式:C22H28ClNO2
  • 分子量:373.916
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:485.6C at 760mmHg
  • 熔点:183-185°C (dec.)(lit.)
  • 闪点:247.5C

泮库溴铵

Pancuronium Dibromide是竞争性AChR拮抗剂,IC50为5.5 nM。

  • CAS号:15500-66-0
  • 分子式:C35H60Br2N2O4
  • 分子量:732.67000
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:214 - 217C
  • 闪点:N/A

Desformylflustrabromine hydrochloride

Desformylflustrabromine hydrochloride 是一个有选择性的 α4β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,其 pEC50 值为 6.48。

  • CAS号:951322-11-5
  • 分子式:C16H22BrClN2
  • 分子量:357.71600
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(±)-Epibatidine

(±)-Epibatidine 是一种烟碱激动剂。(±)-Epibatidine 是神经元 nAChR 激动剂。

  • CAS号:148152-66-3
  • 分子式:C11H13ClN2
  • 分子量:208.69
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(3E)-3-[(2,4-二甲氧基苯基)亚甲基]-3,4,5,6-四氢-2,3'-联吡啶二盐酸盐

GTS-21二盐酸盐是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 激动剂。

  • CAS号:156223-05-1
  • 分子式:C19H22Cl2N2O2
  • 分子量:381.30
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:485.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:216-217℃ (decomposition)
  • 闪点:247.5±28.7 °C

CCMI

CCMI 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂,不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活,能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。

  • CAS号:917837-54-8
  • 分子式:C19H15Cl2N3O2
  • 分子量:388.24700
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸甲氯芬酯

Meclofenoxate盐酸盐是DMAE和pCPA合成的酯,有刺激记忆和提高认知的活性。

  • CAS号:3685-84-5
  • 分子式:C12H17Cl2NO3
  • 分子量:294.174
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:345.9C at 760mmHg
  • 熔点:133-135°C
  • 闪点:N/A

盐酸阿地芬宁

Adiphenine盐酸盐是烟碱受体抑制剂,具解痉挛活性。

  • CAS号:50-42-0
  • 分子式:C20H26ClNO2
  • 分子量:347.879
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:423C at 760 mmHg
  • 熔点:71-74°C(lit.)
  • 闪点:133.2C

Rivanicline

Rivanicline (RJR-2403) 是神经元烟碱受体,对α4β2亚型有高度选择性,Ki为26 nM,比对α7受体的抑制性高超过1000倍。

  • CAS号:15585-43-0
  • 分子式:C10H14N2
  • 分子量:162.23200
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-甲基野靛碱

N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、镇痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd: 50 nM)。

  • CAS号:486-86-2
  • 分子式:C12H16N2O
  • 分子量:204.27
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:400.8±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:137-139C
  • 闪点:191.9±18.0 °C

奈洛克兰

Nelonicline (ABT-126) 是神经元烟碱 (neuronal nicotinic) 受体的一个选择性激动剂。

  • CAS号:1026134-63-3
  • 分子式:C17H19N3OS
  • 分子量:313.417
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:460.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:232.1±31.5 °C

烯啶虫胺

Nitenpyram 是一类新烟碱和昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,IC50 为 14 nM。Nitenpyram 是一种口服速效杀虫剂,用于抑制猫狗等动物身上的吮吸昆虫。

  • CAS号:150824-47-8
  • 分子式:C11H15ClN4O2
  • 分子量:270.715
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:417.2±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:72C
  • 闪点:206.1±28.7 °C

PNU-282987

PNU-282987是_alpha_7 nAChR受体选择性激动剂,Ki值为26nM,对_alpha_1_beta_1_gamma__delta_和_alpha_3_beta_4nAChRs亲和力弱。

  • CAS号:123464-89-1
  • 分子式:C14H18Cl2N2O
  • 分子量:301.21
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:431.5±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:214.8±24.6 °C

Sofiniclin

Sofiniclin (ABT 894) 是nAChR的激动剂,是一种有潜力的非兴奋剂来,可用于注意力缺陷症的研究。

  • CAS号:799279-80-4
  • 分子式:C10H11Cl2N3
  • 分子量:244.12000
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Methyllycaconitine柠檬酸盐

Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂。

  • CAS号:112825-05-5
  • 分子式:C43H58N2O17
  • 分子量:874.92400
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

六甲溴铵

溴化Hexamethonium是非去极化的神经节阻断剂,是nAChR拮抗剂。

  • CAS号:55-97-0
  • 分子式:C12H30Br2N2
  • 分子量:362.188
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:~285°C (dec.)
  • 闪点:N/A

顺苯磺阿曲库铵

Cisatracurium苯磺酸盐是非去极化神经肌肉阻断剂,能通过抑制神经肌肉的传递拮抗乙酰胆碱的效用。

  • CAS号:96946-42-8
  • 分子式:C65H82N2O18S2
  • 分子量:1243.479
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:90-93C
  • 闪点:N/A

PNU-282987 S对映体游离碱

PNU-282987 S enantiomer free base 是 PNU-282987 的 S 型对映体。PNU-282987 是一种 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 激动剂。

  • CAS号:737727-12-7
  • 分子式:C14H17ClN2O
  • 分子量:264.751
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:431.5±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:214.8±24.6 °C

PNU-120596

PNU-120596 (NSC 216666)是α7 nAChR正向变构调节剂,EC50为0.2 μM。

  • CAS号:501925-31-1
  • 分子式:C13H14ClN3O4
  • 分子量:311.721
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:385.0±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:186.6±27.9 °C

阿尼西坦

Aniracetam(Ro 13-5057)可调节AMPA受体和nAChR,具有神经保护和益智作用。

  • CAS号:72432-10-1
  • 分子式:C12H13NO3
  • 分子量:219.236
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:399.7±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:58°C(lit.)
  • 闪点:195.5±25.7 °C

BNC375

BNC375 是一种口服有效的选择性 α7nAChRs I 型正向变构调节剂,EC50 为 1.9 μM。

  • CAS号:1557240-80-8
  • 分子式:C19H23ClN2O3S
  • 分子量:394.92
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ZSET1446

ZSET1446 是一种新颖的促进认知药,在不同的阿尔茨海默病模型中,能够改善学习功能障碍。

  • CAS号:887603-94-3
  • 分子式:C15H12N2O
  • 分子量:236.26900
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

鹰爪豆碱

(+)-Sparteine 是一种天然生物碱,作为一种神经节阻滞剂。在神经细胞中,(+)-Sparteine 竞争性地抑制烟碱型乙酰胆碱受体 (nACh receptor) 活性。

  • CAS号:492-08-0
  • 分子式:C15H26N2
  • 分子量:234.380
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:340.9±10.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:201C
  • 闪点:148.3±6.8 °C

苯磺酸阿曲库铵

Atracurium苯磺酸盐是神经肌肉阻断剂,ED95为0.2 mg/kg。

  • CAS号:64228-81-5
  • 分子式:C65H82N2O18S2
  • 分子量:1243.479
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:85-90C
  • 闪点:N/A