ad

Akt / PKB(蛋白激酶B)是一种具有抗细胞凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶点之一。它含有一个pleckstrin同源结构域(PH结构域),特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。 Akt磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定,其由PI3K调节。 Akt由三种同种型组成:PKBα/ Akt1,PKBβ/ Akt2和PKBγ/ Akt3。 Akt同种型具有N-末端PH(pleckstrin同源性)结构域和激酶结构域,其由39个氨基酸的铰链区分开。具有催化活性的Akt调节参与细胞存活,生长,增殖,代谢和蛋白质合成的众多底物的功能。 Akt是细胞存活的关键介质,其失活涉及各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

重楼皂苷VII

Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。

  • CAS号:68124-04-9
  • 分子式:C51H82O21
  • 分子量:1031.184
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

蓝萼甲素

Glaucocalyxin A,一种来自日本黑纹病菌 (Rabdosia japonica var.) 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。

  • CAS号:79498-31-0
  • 分子式:C20H28O4
  • 分子量:332.434
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:513.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:278.4±26.6 °C

AKT-IN-2

AKT-IN-2 是一种有效的,选择性和口服生物可利用的 AKT 抑制剂,抑制 AKT1,IC50 为 5 nM。

  • CAS号:1295514-91-8
  • 分子式:C25H34F3N7O
  • 分子量:505.58
  • 类别:AKT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

槐果碱

Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。

  • CAS号:145572-44-7
  • 分子式:C15H22N2O
  • 分子量:246.348
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:425.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:194.0±21.1 °C

3-羟基-6H-苯并[C]苯并吡喃-6-酮

Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一,具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化,增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。

  • CAS号:1139-83-9
  • 分子式:C13H8O3
  • 分子量:212.20100
  • 类别:AMPK
  • 密度:1.395g/cm3
  • 沸点:432.6C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:196.6C

(S)-4-氨基-N-(1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基)-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-4-羧酰胺

Capivasertib (AZD5363) 是一种有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 3,7 和 7 nM。

  • CAS号:1143532-39-1
  • 分子式:C21H25ClN6O2
  • 分子量:428.915
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

瓜子金皂苷己

Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷,可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α (TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。

  • CAS号:882664-74-6
  • 分子式:C53H86O23
  • 分子量:1091.236
  • 类别:Toll样受体(TLR)
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氧化苏木精

Hematein 是苏木精的氧化产物,可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂,IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化,Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡。

  • CAS号:475-25-2
  • 分子式:C16H12O6
  • 分子量:300.26300
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.77g/cm3
  • 沸点:753.1C at 760mmHg
  • 熔点:180C
  • 闪点:289C

Afuresertib

Afuresertib 是一种有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。

  • CAS号:1047644-62-1
  • 分子式:C18H17Cl2FN4OS
  • 分子量:427.32300
  • 类别:AKT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧基]甲基]-(S)-1H-吲哚-3-乙胺

A-443654 是有效的 Akt1/2/3 抑制剂,抑制Akt1的 Ki 为160 pM。

  • CAS号:552325-16-3
  • 分子式:C24H23N5O
  • 分子量:397.472
  • 类别:AKT
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:722.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:390.4±32.9 °C

Uprosertib

Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。

  • CAS号:1047634-65-0
  • 分子式:C18H16Cl2F2N4O2
  • 分子量:429.24800
  • 类别:AKT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

甘草西定

Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。

  • CAS号:30508-27-1
  • 分子式:C26H32O5
  • 分子量:424.529
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:610.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:161.0-162.5℃
  • 闪点:323.2±31.5 °C

槐果碱

Sophocarpine 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。

  • CAS号:6483-15-4
  • 分子式:C15H22N2O
  • 分子量:246.348
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:425.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:194.0±21.1 °C

SB 203580盐酸盐

SB 203580 hydrochloride是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5 μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β高100倍。

  • CAS号:869185-85-3
  • 分子式:C21H17ClFN3OS
  • 分子量:413.896
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

野黄芩苷

Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。

  • CAS号:27740-01-8
  • 分子式:C21H18O12
  • 分子量:462.360
  • 类别:STAT
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:891.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:314.9±27.8 °C

4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶

SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β 高100倍。

  • CAS号:152121-47-6
  • 分子式:C21H16FN3OS
  • 分子量:377.435
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:615.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:249 - 250C
  • 闪点:326.1±31.5 °C

MPT0E028

MPT0E028 是一种口服有效的,选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM,106.2 nM,29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡降低 B 细胞淋巴瘤的活力,同时具有有效的直接 Akt 靶向能力,降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。

  • CAS号:1338320-94-7
  • 分子式:C17H16N2O4S
  • 分子量:344.38500
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

哌立福新

Perifosine 是一种口服有效的 Akt 抑制剂。Perifosine 对绝大多数细胞具有抗增殖活性,IC50 为 0.6-8.9 μM。

  • CAS号:157716-52-4
  • 分子式:C25H52NO4P
  • 分子量:461.658
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:271-272° (dec)
  • 闪点:N/A

MK-2206 dihydrochloride

MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。

  • CAS号:1032350-13-2
  • 分子式:C25H23Cl2N5O
  • 分子量:480.389
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

甘草查尔酮 E

Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza inflate 中提取到的黄酮类化合物,通过抑制AKT 和 MAPK 的激活来抑制NF-κB 和 AP-1 的转录活性。

  • CAS号:864232-34-8
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

[(1S,3aR,5R,5aR,8aR,9S,9aR)-1,5,8a-trimethyl-2,8-dioxo-3a,4,5,5a,9,9a-hexahydro-1H-azuleno[6,5-b]furan-9-yl] 2-methylprop-2-enoate

Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。

  • CAS号:34532-68-8
  • 分子式:C19H24O5
  • 分子量:332.39100
  • 类别:胱天蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SOLENOPSIN

Solenopsin 是一种 ATP-竞争型 AKT 抑制剂, with IC50 值为 10 μM.

  • CAS号:137038-57-4
  • 分子式:C17H35N
  • 分子量:253.46600
  • 类别:AKT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

重楼皂苷I

Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

  • CAS号:50773-41-6
  • 分子式:C44H70O16
  • 分子量:855.017
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Cenisertib

Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

  • CAS号:871357-89-0
  • 分子式:C24H30FN7O
  • 分子量:451.540
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:708.3±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:382.2±35.7 °C

1,3-二咖啡酰奎宁酸

1,3-Dicaffeoylquinic acid是咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化活性和自由基清除活性。

  • CAS号:19870-46-3
  • 分子式:C25H24O12
  • 分子量:516.451
  • 类别:AKT
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:819.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:278.1±27.8 °C

SC79

SC79是选择性和细胞可渗透的 Akt 活化剂,可激活Akt磷酸化并抑制Akt膜易位。

  • CAS号:305834-79-1
  • 分子式:C17H17ClN2O5
  • 分子量:364.780
  • 类别:AKT
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:524.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:271.2±30.1 °C

香胶甾酮

Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。

  • CAS号:95975-55-6
  • 分子式:C21H28O2
  • 分子量:312.446
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:463.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:172.3±25.7 °C

铁冬青酸

Rotundic acid 是一种从圆形肠球菌 (I. rotunda) 中获得的三萜类化合物,可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。Rotundic acid 具有抗炎和保护心脏的能力。

  • CAS号:20137-37-5
  • 分子式:C30H48O5
  • 分子量:488.699
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:622.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:272-274℃
  • 闪点:344.5±28.0 °C

土大黄甙

GSK-690693 是一种广谱的 Akt 抑制剂,作用于 Akt1/2/3,IC50 值分别为 2/13/9 nM;PKA,PrkX 和 PKC 对其也比较敏感。

  • CAS号:937174-76-0
  • 分子式:C21H27N7O3
  • 分子量:425.484
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:683.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:367.3±34.3 °C

Ipatasertib

Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性,竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 5,18,8 nM。

  • CAS号:1001264-89-6
  • 分子式:C24H32ClN5O2
  • 分子量:457.996
  • 类别:AKT
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:669.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:358.7±31.5 °C