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c-Met(肝细胞生长因子受体,HGFR)是一种具有酪氨酸激酶活性的蛋白质。初级单链前体蛋白在翻译后被切割以产生α和β亚基,其被二硫键连接以形成成熟受体。 c-Met是一种膜受体,对胚胎发育和伤口愈合至关重要。肝细胞生长因子(HGF)是c-Met受体中唯一已知的配体。 c-Met通常由上皮来源的细胞表达,而HGF的表达仅限于间充质原细胞。在HGF刺激后,c-Met诱导几种生物反应,共同产生称为侵入性生长的程序。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉

NVP-BVU972是高活性Met抑制剂,IC50为14 nM,对其它的激酶抑制性较低。

  • CAS号:1185763-69-2
  • 分子式:C20H16N6
  • 分子量:340.381
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

卡博替尼

Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。

  • CAS号:849217-68-1
  • 分子式:C28H24FN3O5
  • 分子量:501.506
  • 类别:c-Kit
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:758.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:412.3±32.9 °C

TAS-115

TAS-115 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。

  • CAS号:1190836-34-0
  • 分子式:C27H23FN4O4S
  • 分子量:518.559
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PHA-665752

PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂,IC50为9 nM,比对RTKs和STKs的抑制性高50倍。

  • CAS号:477575-56-7
  • 分子式:C32H34Cl2N4O4S
  • 分子量:641.608
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:890.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:492.2±34.3 °C

Ningetinib

Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

  • CAS号:1394820-69-9
  • 分子式:
  • 分子量:556.58
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MK-8033

MK8033是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂,对野生型c-Met的IC50为1 nM,对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。

  • CAS号:1001917-37-8
  • 分子式:C25H21N5O3S
  • 分子量:471.53100
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:1.39
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

c-Met的-IN-2

c-Met-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:1635406-73-3
  • 分子式:C24H21FN10O
  • 分子量:484.49
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BMS-794833

BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂,来自专利WO2009094417, 化合物实例1,IC50 值分别为15 和 1.7 nM。

  • CAS号:1174046-72-0
  • 分子式:C23H15ClF2N4O3
  • 分子量:468.840
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:637.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:339.2±31.5 °C

Meleagrin

Meleagri 是由青霉属 (Penicillium) 真菌产生的具有抗微生物和抗增殖活性的罗奎福汀 C 衍生生物碱。Meleagrin 是一类 FabI 抑制剂。Meleagri 是一种主要的 c-Met 抑制实体,有助于控制 c-Met 依赖性转移和侵袭性乳腺癌。

  • CAS号:71751-77-4
  • 分子式:C23H23N5O4
  • 分子量:433.46000
  • 类别:细菌
  • 密度:1.47g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Foretinib

Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Met 和 KDR 的IC50分别为0.4 nM 和 0.9 nM。

  • CAS号:849217-64-7
  • 分子式:C34H34F2N4O6
  • 分子量:632.654
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:828.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:454.8±34.3 °C

6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉

JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4 nM,对c-Met的抑制性比对其它200种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性要强600倍。

  • CAS号:943540-75-8
  • 分子式:C19H13F2N7
  • 分子量:377.350
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Altiratinib

Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 MET,TIE2,VEGFR2,FLT3,Trk1,Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。

  • CAS号:1345847-93-9
  • 分子式:C26H21F3N4O4
  • 分子量:510.46500
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BMS 777607

BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。

  • CAS号:1025720-94-8
  • 分子式:C25H19ClF2N4O4
  • 分子量:512.893
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:667.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:357.7±31.5 °C

克里唑替尼盐酸

Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中,IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。

  • CAS号:1415560-69-8
  • 分子式:C21H23Cl3FN5O
  • 分子量:486.79800
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

JNJ-38877618

JNJ-38877618是一种有效的,高选择性的,口服可用的 (Met) 激酶抑制剂,对于野生型和突变体的 IC50 值分别为2和3 nM。

  • CAS号:943540-74-7
  • 分子式:C20H12F2N6
  • 分子量:374.35
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Merestinib dihydrochloride

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种II型ATP竞争性的 MET 抑制剂,Ki 值为 2 nM。

  • CAS号:1206801-37-7
  • 分子式:C30H24Cl2F2N6O3
  • 分子量:625.45300
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3-[(2-甲基-2H-吲唑-5-基)硫基]-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪

c-Met inhibitor 1是c-Met信号通路抑制剂,可作用于胃癌,胰腺癌和恶性胶质瘤。

  • CAS号:1357072-61-7
  • 分子式:C17H14N8S
  • 分子量:362.412
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NPS-1034

NPS-1034 是 AXL 和 MET 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。

  • CAS号:1221713-92-3
  • 分子式:C31H23F2N5O3
  • 分子量:551.543
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AMG-337

AMG-337是一种有效的高度选择性的ATP竞争性MET激酶抑制剂, IC50 < 5 nM。

  • CAS号:1173699-31-4
  • 分子式:C23H22FN7O3
  • 分子量:463.464
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

药物活性分子

AMG-208是c-Met抑制剂,IC50为9.3 nM。

  • CAS号:1002304-34-8
  • 分子式:C22H17N5O2
  • 分子量:383.403
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇

PF-04217903是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4.8 nM,对突变型Y1230C无活性。

  • CAS号:956905-27-4
  • 分子式:C19H16N8O
  • 分子量:372.383
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:718.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:388.1±32.9 °C
  • CAS号:928037-13-2
  • 分子式:C33H37F2N7O4
  • 分子量:633.688
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:867.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:478.5±34.3 °C

SAR125844

SAR125844 是一种有效的、高度选择性的、可逆的、ATP竞争性的 MET受体酪氨酸激酶 (RTK) 的静脉给药抑制剂,其IC50 值为4.2 nM。能抑制细胞中MET的自磷酸化。

  • CAS号:1116743-46-4
  • 分子式:C25H23FN8O2S2
  • 分子量:550.631
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

S49076

S49076是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂, IC50值小于20 nM。

  • CAS号:1265965-22-7
  • 分子式:C22H22N4O4S
  • 分子量:438.500
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

恩沙替尼(X-376)

X-376 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 0.69 nM。

  • CAS号:1365267-27-1
  • 分子式:C25H25Cl2FN6O3
  • 分子量:547.409
  • 类别:ALK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:695.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:374.2±31.5 °C

维生素C磷酸酯钠

2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt 是一种抗氧化剂,能够促进肝细胞生长因子 (HGF) 的产生。

  • CAS号:66170-10-3
  • 分子式:C6H6Na3O9P
  • 分子量:322.049
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:84 °C
  • 闪点:N/A

恩沙替尼

Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

  • CAS号:1370651-20-9
  • 分子式:C26H27Cl2FN6O3
  • 分子量:561.435
  • 类别:ALK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:708.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:382.0±32.9 °C

SU11274

SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂,IC50 值为 10 nM,对 PGDFRβ,EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。

  • CAS号:658084-23-2
  • 分子式:C28H30ClN5O4S
  • 分子量:568.087
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

恩萨替尼盐酸盐

Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

  • CAS号:2137030-98-7
  • 分子式:C26H29Cl4FN6O3
  • 分子量:634.36
  • 类别:ALK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CSF1R-IN-2

CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC,MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。

  • CAS号:2271119-26-5
  • 分子式:C20H20FN7O2
  • 分子量:409.42
  • 类别:c-FMS
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A