奥莫替尼

更新时间:2019-06-17 13:47:16

奥莫替尼结构式
奥莫替尼结构式
常用名 奥莫替尼 英文名 Olmutinib
CAS号 1353550-13-6 分子量 486.589
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C26H26N6O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 奥莫替尼用途


Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。

 奥莫替尼作用


奥莫替尼是一种口服可用的小分子,是一种具有潜在抗肿瘤活性的表皮生长因子受体(EGFR)的突变选择性抑制剂。 奥莫替尼结合并抑制突变形式的EGFR,从而导致表达EGFR的肿瘤细胞的细胞死亡。 由于该试剂对EGFR的突变形式具有选择性,与非选择性EGFR抑制剂相比,其毒性特征可能会降低,而非选择性EGFR抑制剂也抑制EGFR野生型形式。

 奥莫替尼名称

中文名 N-[3-[[2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文名 N-[3-[[2-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenyl]-2-propenamide
中文别名 奥莫替尼
英文别名 更多

 奥莫替尼生物活性

描述 Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。
相关类别
靶点

EGFRExon 19 deletion:9.2 nM (IC50, Cell Assay)

EGFRL858R/T790M:10 nM (IC50, Cell Assay)

体外研究 Olmutinib在表达EGFRDEL19(IC50 = 9.2nM)的HCC827细胞和表达EGFRL858R / T790M的H1975细胞(IC50 = 10nM)中有效抑制EGFR。相比之下,olmutinib对表达EGFRWT的细胞的IC50为2225 nM [1]。
参考文献

[1]. Kim ES, et al. Olmutinib: First Global Approval. Drugs.?2016 Jul;76(11):1153-7.

 奥莫替尼物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
分子式 C26H26N6O2S
分子量 486.589
精确质量 486.183807
PSA 110.86000
LogP 4.95
折射率 1.706

 奥莫替尼英文别名

N-{3-[(2-{[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino}thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)oxy]phenyl}acrylamide
2-Propenamide, N-[3-[[2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenyl]-
Olmutinib
N-(3-(2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino) thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide
HM71224