ad

腺苷受体(AR)包含一组G蛋白偶联受体(GPCR),其介导腺苷的生理作用。迄今为止,已经在不同组织中克隆并鉴定了四种AR亚型。这些受体在暴露于激动剂时具有不同的定位,信号转导途径和不同的调节手段。一些腺苷受体的关键特性是它们作为细胞氧化应激传感器的能力,其通过转录因子如NF-κB传递,以调节AR的表达。将研究腺苷受体在调节正常和病理过程(例如睡眠,癌症发展和预防听力损失)中的重要性。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

盐酸噻氯匹定

Ticlopidine盐酸盐是ADP受体抑制剂,对血小板凝集的IC50为2 μM。

  • CAS号:53885-35-1
  • 分子式:C14H15Cl2NS
  • 分子量:300.247
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:367.3C at 760 mmHg
  • 熔点:205°C
  • 闪点:175.9C

N6-(2-苯基乙基)腺苷

N6-(2-Phenylethyl)adenosine是选择性的A1腺苷受体激动剂。

  • CAS号:20125-39-7
  • 分子式:C18H21N5O4
  • 分子量:371.39000
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.57g/cm3
  • 沸点:723.5C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:391.3C

(1R,4R)-4-(2-苯基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-氨基)环己醇

Derenofylline 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷A1 受体的拮抗剂,其对腺苷A1、A3 和A2A 受体的Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline可抑制心肌纤维化,降低蛋白尿,且不影响大鼠血压。

  • CAS号:251945-92-3
  • 分子式:C18H20N4O
  • 分子量:308.37800
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tozadenant

Tozadenant 是 adenosine A2A 受体拮抗剂,作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体,Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。

  • CAS号:870070-55-6
  • 分子式:C19H26N4O4S
  • 分子量:406.499
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

二羟丙茶碱

Dyphylline是腺苷受体拮抗剂和PDE抑制剂。

  • CAS号:479-18-5
  • 分子式:C10H14N4O4
  • 分子量:254.243
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:589.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:161-162°C(lit.)
  • 闪点:310.4±32.9 °C

KF21213

KF21213 高选择性地结合到腺苷 A2A 受体,Ki 值为 3.0 nM。

  • CAS号:155271-17-3
  • 分子式:C19H22N4O3
  • 分子量:354.40300
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.24g/cm3
  • 沸点:583C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:306.4C

MRS1186

MRS1186 是人类腺苷A3受体(hA3AR) 有效的、选择性拮抗剂,其 Ki 值为 7.66 nM。

  • CAS号:183721-03-1
  • 分子式:C16H12ClN5O2
  • 分子量:341.75
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tecadenoson

Tecadenoson (CVT-510) 是选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。

  • CAS号:204512-90-3
  • 分子式:C14H19N5O5
  • 分子量:337.33100
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.89g/cm3
  • 沸点:704.9C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:380.1C

去甲异波尔定

Norisoboldine 是一种异喹啉类生物碱,为 AhR 的激动剂,能够增强 adenosine A1 受体的活性。

  • CAS号:23599-69-1
  • 分子式:C18H19NO4
  • 分子量:313.348
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:553.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:288.3±30.1 °C

MRS1177

MRS1177是人类腺苷 A3 受体 (hA3AR) 有效的、选择性拮抗剂,其 Ki 值为 0.3 nM。

  • CAS号:183721-13-3
  • 分子式:C20H12ClN5O2
  • 分子量:389.79
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-[(4-氨基苯基)甲基]腺苷

N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine是腺苷受体抑制剂,作用于大鼠ecto-5′-Nucleotidase, Ki 值为29 nM。

  • CAS号:95523-13-0
  • 分子式:C17H20N6O4
  • 分子量:372.38
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.71g/cm3
  • 沸点:749C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:406.8C

茶碱乙酸

Acefylline 是一个腺苷受体拮抗剂。

  • CAS号:652-37-9
  • 分子式:C9H10N4O4
  • 分子量:238.200
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:555.7±56.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:270-272°C
  • 闪点:289.9±31.8 °C

GP531

GP531是一种有效的第二代腺苷 (adenosine) 调节剂,在基础条件下药理学沉默,但在缺血期间增加局部内源性腺苷。

  • CAS号:142344-87-4
  • 分子式:C16H21N5O4
  • 分子量:347.36900
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.6g/cm3
  • 沸点:703.1C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:379C

Rolofylline

Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于治疗急性充血性心力衰竭和肾功能损害的患者。Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。

  • CAS号:136199-02-5
  • 分子式:C20H28N4O2
  • 分子量:356.46200
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.262g/cm3
  • 沸点:578C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:303.4C

AB-MECA

AB-MECA是一种高亲和性A3腺苷受体激动剂, 对重组A1和A3受体具有高亲和性。

  • CAS号:152918-26-8
  • 分子式:C18H21N7O4
  • 分子量:399.40400
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.68g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

A2AR激动剂-1

A2AR-agonist-1是一种有效的 A2AR 和ENT1激动剂, Ki值 分别为 4.39和 3.47。

  • CAS号:41552-95-8
  • 分子式:C20H22N6O4
  • 分子量:410.42600
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N6-环戊基腺苷酸

N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷A3 受体 (Adenosine A1 receptor)的激动剂,其对人A1、A2A 和 A3 受体的Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。

  • CAS号:41552-82-3
  • 分子式:C15H21N5O4
  • 分子量:335.36
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.78g/cm3
  • 沸点:673.4C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:361.1C

呼吸暂停

N6-[2-(4-Aminophenyl)ethyl]adenosine是有效的,非选择性A3腺苷受体激动剂。

  • CAS号:89705-21-5
  • 分子式:C18H22N6O4
  • 分子量:386.40500
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.65g/cm3
  • 沸点:781.8C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:426.6C

GR79236

GR79236是一种高度有效的选择性腺苷A1受体激动剂 (Ki=3.1 nm), 具有镇痛和抗炎作用。

  • CAS号:124555-18-6
  • 分子式:C15H21N5O5
  • 分子量:351.35800
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.89g/cm3
  • 沸点:728.3C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:394.3C

瑞加德松

Regadenoson是一种A 2A腺苷受体激动剂。

  • CAS号:313348-27-5
  • 分子式:C15H18N8O5
  • 分子量:390.354
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:2.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:158-160C
  • 闪点:N/A

A2B受体拮抗剂1

A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂,来自专利 WO 2009157938A1 实例 9B。

  • CAS号:531506-36-2
  • 分子式:C21H24N6O2
  • 分子量:392.45
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

卡帕诺生

Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。

  • CAS号:544417-40-5
  • 分子式:C25H18ClN5O2S2
  • 分子量:520.026
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:787.9±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:430.3±35.7 °C

A2A受体拮抗剂1

A2A receptor antagonist 1 是 adenosine A2A receptor 和 A1 receptor 的拮抗剂, Ki 值分别为 4 和 264 nM 。

  • CAS号:443103-97-7
  • 分子式:
  • 分子量:309.3
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LUF6000

LUF6000是人A3腺苷受体变构调节剂。

  • CAS号:890087-21-5
  • 分子式:C22H20Cl2N4
  • 分子量:411.32700
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CGS 21680

CGS 21680 是 adenosine A2A receptor 特异性激动剂,常用于神经疾病的研究。

  • CAS号:120225-54-9
  • 分子式:C23H29N7O6
  • 分子量:499.52
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tonapofylline

Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性A1 腺苷受体拮抗剂,对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM,选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍,A2B 腺苷受体 12 倍,正在开发为治疗心力衰竭的药物。

  • CAS号:340021-17-2
  • 分子式:C22H32N4O4
  • 分子量:416.51400
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MethADP

MethADP 是一个特异性的 CD73 抑制剂。

  • CAS号:3768-14-7
  • 分子式:C11H17N5O9P2
  • 分子量:425.22800
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:2.35g/cm3
  • 沸点:895.6C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:495.4C

CGS 15943

CGS 15943 是一种腺苷 A2 受体 (adenosine A2 receptor) 拮抗剂,可减轻蒙古沙土鼠的中风损伤。CGS 15943 是一种选择性 p110γ 抑制剂,IC50为 1.1 μM,对 p110δ 有抑制作用 (IC50=8.47 μM),对 HCC 和 PDAC 细胞具有抗癌作用。

  • CAS号:104615-18-1
  • 分子式:C13H8ClN5O
  • 分子量:285.68900
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.72 g/cm3
  • 沸点:566.6C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:296.5C

当药黄素

Swertisin 是一种从日本紫菜中分离出的 C-葡萄糖基黄酮,具有抗糖尿病、抗炎和抗氧化作用。Swertisin 是腺苷 A1 受体(adenosine A1 receptor) 拮抗剂。

  • CAS号:6991-10-2
  • 分子式:C22H22O11
  • 分子量:462.404
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:798.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:279.7±26.4 °C

AZD-4635

AZD4635 是一种新型的腺苷 2A 受体 (A2AR) 抑制剂,其 Ki 值为 1.7 nM。

  • CAS号:1321514-06-0
  • 分子式:C15H11ClFN5
  • 分子量:315.73300
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A