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钠通道是完整的膜蛋白,形成离子通道,通过细胞的质膜传导钠离子(Na +)。它们根据打开这些离子通道的触发器进行分类,即电压变化(电压门控,电压敏感或电压依赖性钠通道也称为VGSC或Nav通道)或物质结合(配体)到通道(配体门控钠通道)。在诸如神经元,肌细胞和某些类型的神经胶质的可兴奋细胞中,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控Na +通道可以以三种不同的状态存在:停用(闭合),激活(打开)或不激活(闭合)。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化而被激活。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

草乌甲素

草乌甲素(Bulleyaconitine A)是一种从乌头属植物分离出都具有镇痛和抗炎活性化合物。

  • CAS号:107668-79-1
  • 分子式:C35H49NO9
  • 分子量:627.765
  • 类别:钠通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:690.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:371.7±31.5 °C

PF-06869206

PF-06869206 是一种口服有效的选择性磷酸钠协同转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制剂,IC50 为 380 nM。

  • CAS号:2227425-05-8
  • 分子式:C15H14ClF3N4O2
  • 分子量:374.75
  • 类别:钠通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

人参皂苷Rg3

Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。

  • CAS号:14197-60-5
  • 分子式:C42H72O13
  • 分子量:785.013
  • 类别:COX
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:885.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:315-318°C
  • 闪点:489.0±34.3 °C

苯妥英

Phenytoin是非活化的电压门控钠离子通道稳定剂。

  • CAS号:57-41-0
  • 分子式:C15H12N2O2
  • 分子量:252.268
  • 类别:钠通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:464.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:293-295°C(lit.)
  • 闪点:305.8±20.8 °C

尼卡普醇

Nicainoprol 是一种快速钠通道 (sodium-channel) 阻断剂,是一种有效的抗心律失常剂。

  • CAS号:76252-06-7
  • 分子式:C21H27N3O3
  • 分子量:369.45700
  • 类别:钠通道
  • 密度:1.187g/cm3
  • 沸点:584.9C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:307.6C

盐酸氯丙嗪

Chlorpromazine Hydrochloride是D2,5HT2A,钾通道和钠通道的拮抗剂。 Chlorpromazine与 D2 和 5HT2A 结合的 Ki 分别为363 nM和8.3 nM。

  • CAS号:69-09-0
  • 分子式:C17H20Cl2N2S
  • 分子量:355.325
  • 类别:自噬
  • 密度:1.077 g/cm3 (15 C)
  • 沸点:450.1C at 760 mmHg
  • 熔点:192-196°C
  • 闪点:N/A

盐酸丙美卡因

Proparacaine盐酸盐是电压门控钠离子通道拮抗剂,ED50为3.4 mM。

  • CAS号:5875-06-9
  • 分子式:C16H27ClN2O3
  • 分子量:330.850
  • 类别:钠通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:434.4C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:216.5C

GNE-131

GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。

  • CAS号:1629063-81-5
  • 分子式:C23H30N4O3S
  • 分子量:442.57
  • 类别:钠通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(S)-2-[[4-[(2-氟苄基)氧基]苄基]氨基]丙酰胺

Ralfinamide (FCE-26742A) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 具有镇痛作用。

  • CAS号:133865-88-0
  • 分子式:C17H19FN2O2
  • 分子量:302.34300
  • 类别:钠通道
  • 密度:1.189
  • 沸点:479C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:243.5C

普罗帕酮D7盐酸盐

Propafenone D7盐酸盐是Propafenone的氘代化合物标准品。

  • CAS号:1219799-06-0
  • 分子式:
  • 分子量:384.95
  • 类别:钠通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GS967

GS967 (GS-458967)是有效地选择性的心脏晚期钠电流抑制剂(late INa),在心室肌细胞和心脏中的IC50值分别为0.13和0.21 μM。

  • CAS号:1262618-39-2
  • 分子式:C14H7F6N3O
  • 分子量:347.215
  • 类别:钠通道
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿义马林

Ajmaline是一种生物碱, 是一种Ia类的抗心律失常药。

  • CAS号:4360-12-7
  • 分子式:C20H26N2O2
  • 分子量:326.43300
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.373g/cm3
  • 沸点:519.406C at 760 mmHg
  • 熔点:189C
  • 闪点:285.155C

钠离子载体 III

Sodium ionophore III (ETH2120)是适用于测定血液,血浆,血清中的钠活性的Na+载体。

  • CAS号:81686-22-8
  • 分子式:C34H52N2O4
  • 分子量:552.78800
  • 类别:钠通道
  • 密度:1.12g/cm3
  • 沸点:709.4C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:382.8C

卡立泊来德

Cariporide (HOE-642) 是选择性的 Na+/H+ 交换抑制剂。

  • CAS号:159138-80-4
  • 分子式:C12H17N3O3S
  • 分子量:283.347
  • 类别:钠通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:542.8±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:282.1±32.9 °C

盐酸Raxatrigine

CNV1014802(GSK-1014802)盐酸盐是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。

  • CAS号:934240-31-0
  • 分子式:C18H20ClFN2O2
  • 分子量:350.81500
  • 类别:钠通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿米洛利

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。

  • CAS号:1428-95-1
  • 分子式:C12H18ClN7O
  • 分子量:311.77100
  • 类别:HIV
  • 密度:1.63g/cm3
  • 沸点:638.2C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:339.8C

Raxatrigine

CNV1014802(GSK-1014802)是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。

  • CAS号:934240-30-9
  • 分子式:C18H19FN2O2
  • 分子量:314.35400
  • 类别:钠通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸氯丙嗪-D6

Chlorpromazine D6 hydrochloride 是 Chlorpromazine 的氘代化合物标准品。Chlorpromazine 是 dopamine 受体,5-HT 受体,potassium channel,sodium channel 的拮抗剂。

  • CAS号:1228182-46-4
  • 分子式:C17H14D6Cl2N2S
  • 分子量:361.36
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:187-189°C
  • 闪点:N/A

卡马西平

Carbamazepine是压敏钠离子通道阻断剂,IC50为 131 μM。

  • CAS号:298-46-4
  • 分子式:C15H12N2O
  • 分子量:236.269
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:411.0±48.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:189-192 °C
  • 闪点:202.4±29.6 °C

利鲁唑盐酸盐

Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。

  • CAS号:850608-87-6
  • 分子式:C8H6ClF3N2OS
  • 分子量:270.659
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氰氟虫腙

Metaflumizone 是一种缩氨基脲杀虫剂,为有效的钠离子通道 (sodium channel) 阻滞剂。

  • CAS号:139968-49-3
  • 分子式:C24H16F6N4O2
  • 分子量:506.40
  • 类别:钠通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GNE-616

GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,口服生物可利用的,亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于治疗慢性疼痛。 与 hNav1.1,hNav1.3, hNav1.4,hNav1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。

  • CAS号:2349371-81-7
  • 分子式:C24H23F4N5O3S
  • 分子量:537.53
  • 类别:钠通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DSP-2230

DSP-2230 是选择性的 Nav1.7/Nav1.8 通道阻断剂。

  • CAS号:1233231-30-5
  • 分子式:C20H20F3N5O2
  • 分子量:419.40
  • 类别:钠通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

苯佐卡因

Benzocaine 与所有其它局部麻醉药 (LAs) 一起,作用电压门控Na+通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。

  • CAS号:94-09-7
  • 分子式:C9H11NO2
  • 分子量:165.189
  • 类别:JAK
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:310.7±15.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:88-90°C
  • 闪点:164.2±17.9 °C

丹酚酸B二甲酯

Dimethyl lithospermate B (dmLSB) 是一种选择性的 Na+ 通道激动剂。Dimethyl lithospermate B 减缓钠电流 (INa) 失活,导致动作电位 (AP) 早期内向电流增加。

  • CAS号:875313-64-7
  • 分子式:C38H34O16
  • 分子量:746.667
  • 类别:钠通道
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:968.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:300.5±27.8 °C

辛可卡因

Dibucaine有局部麻醉活性。

  • CAS号:85-79-0
  • 分子式:C20H29N3O2
  • 分子量:343.463
  • 类别:钠通道
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:491.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:-51 °C
  • 闪点:251.1±31.5 °C

A-803467

A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂,IC50为8 nM,比对Nav1.2,1.3,1.5和1.7的抑制性高100倍。

  • CAS号:944261-79-4
  • 分子式:C19H16ClNO4
  • 分子量:357.788
  • 类别:钠通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:450.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:128-130?C
  • 闪点:226.3±28.7 °C

雷诺嗪

Ranolazine具有抗心律失常活性。

  • CAS号:95635-55-5
  • 分子式:C24H33N3O4
  • 分子量:427.536
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:624.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:119-1200C
  • 闪点:331.2±31.5 °C

BI 01383298

BI 01383298 是一种有效的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂,在肝脏中高度表达。

  • CAS号:2227549-00-8
  • 分子式:C19H19Cl2FN2O3S
  • 分子量:445.34
  • 类别:钠通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PH-064

PH-064 (BIM-46187) 是摘自专利FR 2879460 A1中的钠离子通道抑制剂。

  • CAS号:892546-37-1
  • 分子式:C44H58N8O2S2
  • 分子量:795.11400
  • 类别:钠通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A