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乙酰胆碱酯酶(AChE或乙酰水解酶)是水解酶,其水解神经递质乙酰胆碱。 AChE主要在神经肌肉接头和胆碱能神经突触中发现,其活性用于终止突触传递。它属于酶的羧酸酯酶家族。它是有机磷化合物如神经毒剂和杀虫剂抑制的主要目标。 AChE具有非常高的催化活性 - 每个AChE分子每秒降解约25000个乙酰胆碱(ACh)分子,接近基质扩散所允许的极限。 ACh从神经释放到突触间隙并与突触后膜上的ACh受体结合,传递来自神经的信号。同样位于突触后膜上的AChE通过水解ACh终止信号传递。释放的胆碱被突触前神经再次吸收,并通过胆碱乙酰转移酶的作用与乙酰辅酶A合并来合成ACh。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

甘磷酸胆碱

L-Alpha glycerylphosphorylcholine (alpha-GPC, choline alfoscerate)是存在于脑和奶中的天然胆碱化合物,也是拟副交感神经乙酰胆碱前体。

  • CAS号:28319-77-9
  • 分子式:C8H20NO6P
  • 分子量:257.221
  • 类别:疼痛
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:-98C
  • 闪点:11°C

马拉硫磷

Malathion是一种有机磷酸酯的副交感神经药物,不可逆地与胆碱酯酶结合,是一种杀虫剂,具有相对较低的人体毒性。

  • CAS号:121-75-5
  • 分子式:C10H19O6PS2
  • 分子量:330.358
  • 类别:疼痛
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:385.1±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:2.85°C
  • 闪点:186.7±30.7 °C

去氢荷叶碱

Dehydronuciferine 从 Nelumbo nucifera Gaertn 的叶子中分离,是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 为 25 μg/mL。

  • CAS号:7630-74-2
  • 分子式:C19H19NO2
  • 分子量:293.360
  • 类别:疼痛
  • 密度:1.193±0.06 g/cm3
  • 沸点:493.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:190.9±17.3 °C

乙酸-1-萘酯

1-Naphthyl acetate 是用于检测红细胞乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性的有吸引力的生色底物。1-Naphthyl acetate 具有检测有机磷农药 (OP) 中毒的潜力。

  • CAS号:830-81-9
  • 分子式:C12H10O2
  • 分子量:186.207
  • 类别:疼痛
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:310.0±11.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:43-46°C(lit.)
  • 闪点:110.4±8.2 °C

酒石酸卡巴拉汀D6

(R)-Rivastigmine D6酒石酸盐是(R)-Rivastigmine氘代化合物标准品。

  • CAS号:194930-00-2
  • 分子式:C18H22D6N2O8
  • 分子量:406.46000
  • 类别:疼痛
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(+)-Phenserine

(+)-Phenserine 是新型的 cholinesterase 非竞争性抑制剂。IC50 值为 45.3 μM。

  • CAS号:116839-68-0
  • 分子式:C20H23N3O2
  • 分子量:337.41600
  • 类别:疼痛
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

槐苦参醇

Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制 PDE5 的活性,IC50 值为 0.013 μM;同时抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50 值分别为 0.30 M,0.17 M,10.98 M,8.37 M 和 8.21 M。

  • CAS号:216450-65-6
  • 分子式:C21H20O6
  • 分子量:368.380
  • 类别:磷酸二酯酶(PDE)
  • 密度:1.359±0.06 g/cm3
  • 沸点:631.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:273-275 C
  • 闪点:226.2±25.0 °C

延胡索碱甲

紫堇碱(Corydaline)是天然提取的乙酰胆碱酯酶抑制剂。

  • CAS号:518-69-4
  • 分子式:C22H27NO4
  • 分子量:369.454
  • 类别:疼痛
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:482.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:135°
  • 闪点:135.7±25.9 °C

远志酸

Polygalacic acid 毛果一枝黄花皂苷元 G 是一种三萜,是从远志 Polygala tenuifolia Willd 根中分离出来的。 Polygalacic acid 抑制 MMP 表达。 Polygalacic acid 在骨关节炎 (OA) 治疗中具有治疗潜力。Polygalacic acid 对认知障碍有显着的神经保护作用,PA 通过抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,增加胆碱乙酰转移酶(ChAT) 活性,提高海马和额皮质中的乙酰胆碱 (Ach) 水平来提高胆碱能系统反应性。

  • CAS号:22338-71-2
  • 分子式:C30H48O6
  • 分子量:504.698
  • 类别:MMP
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:638.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:315-318C
  • 闪点:353.7±28.0 °C

红景天素

Rhodiosin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.420 μM,Ki 为 0.535 μM。Rhodiosin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodiosin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 27.77 μM。

  • CAS号:86831-54-1
  • 分子式:C27H30O16
  • 分子量:610.518
  • 类别:疼痛
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:994.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:329.1±27.8 °C

MHP 133

MHP 133 是一种多靶点抑制剂,可以抑制 AChE 的活性,KKi 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,5HT4 受体 和咪唑 I2 受体。

  • CAS号:147340-43-0
  • 分子式:C17H20ClN5O3
  • 分子量:377.825
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸六氢芬宁

Drofenine盐酸盐是一种有效的竞争性胆碱酯酶抑制剂, ki值为3 uM。

  • CAS号:548-66-3
  • 分子式:C20H32ClNO2
  • 分子量:353.92700
  • 类别:疼痛
  • 密度:N/A
  • 沸点:417.4C at 760mmHg
  • 熔点:145-147°
  • 闪点:124.6C

地美溴铵

Demecarium Bromide (BC-48) 是一种有效的 cholinesterase 抑制剂,Kiapp 值为 0.15 μM。Demecarium Bromide (BC-48) 用作青光眼治疗剂。

  • CAS号:56-94-0
  • 分子式:C32H52Br2N4O4
  • 分子量:716.588
  • 类别:疼痛
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:164 - 170C
  • 闪点:N/A

盐酸他克林水合物

Tacrine hydrochloride hydrate 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM。

  • CAS号:206658-92-6
  • 分子式:C13H17ClN2O
  • 分子量:252.740
  • 类别:疼痛
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

加兰他敏

Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 500 nM。

  • CAS号:357-70-0
  • 分子式:C17H21NO3
  • 分子量:287.353
  • 类别:疼痛
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:439.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:119-121C
  • 闪点:219.5±28.7 °C

2-吡啶醛肟甲氯

Pralidoxime chloride属于肟类化合物, 有效治疗有机磷中毒,对中毒乙酰胆碱酯酶具有恢复作用。

  • CAS号:51-15-0
  • 分子式:C7H9ClN2O
  • 分子量:172.612
  • 类别:疼痛
  • 密度:N/A
  • 沸点:189.7C at760mmHg
  • 熔点:215-225 C
  • 闪点:68.5C

盐酸贝那替嗪

Benactyzine hydrochloride 是一种丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,其 Ki 值为 0.010 mM。

  • CAS号:57-37-4
  • 分子式:C20H26ClNO3
  • 分子量:363.878
  • 类别:疼痛
  • 密度:1.115g/cm3
  • 沸点:409.3C at 760mmHg
  • 熔点:177-179°C(lit.)
  • 闪点:201.4C

依酚氯铵

Edrophonium chloride是乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。

  • CAS号:116-38-1
  • 分子式:C10H16ClNO
  • 分子量:201.693
  • 类别:疼痛
  • 密度:1.395g/mLat 25°C(lit.)
  • 沸点:130°C20mm Hg(lit.)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:>230°F

盐酸普罗替林

Protriptyline是一种三环抗抑郁药(TCA),含有一个仲胺,治疗抑郁和ADHD。与其他抗抑郁药相比是独一无二的,Protriptyline是激励代替镇静,并且有时用于嗜睡症,实现促醒效果。

  • CAS号:1225-55-4
  • 分子式:C19H22ClN
  • 分子量:299.838
  • 类别:疼痛
  • 密度:N/A
  • 沸点:407.7C at 760 mmHg
  • 熔点:169-171°
  • 闪点:198.3C

氢溴酸加兰他敏

Galanthamine氢溴酸盐是长效的中心活性的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为410 nM,同时是神经元烟碱乙酰胆碱受体的变构增强剂。

  • CAS号:1953-04-4
  • 分子式:C17H22BrNO3
  • 分子量:368.266
  • 类别:疼痛
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:256 °C
  • 闪点:N/A

苦玄参苷IB

Picfeltarraenin IB 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IB 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IB 可用于治疗感染,癌症和炎症。

  • CAS号:97230-46-1
  • 分子式:C42H64O14
  • 分子量:792.949
  • 类别:疼痛
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:895.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:264.0±27.8 °C

(-)-corynoxidine

(-)-Corynoxidine 分离自延胡索 Corydalis speciosa,是一种乙酰胆碱酯酶 acetylcholinesterase 抑制剂,IC50 值为 89.0 μM。(-)-Corynoxidine 对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌株有不同程度的抗菌活性。

  • CAS号:57906-85-1
  • 分子式:C21H25NO5
  • 分子量:371.42700
  • 类别:细菌
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

苄索氯铵

Benzethonium chloride作用于在爪蟾卵母细胞,抑制人重组α7和α4β2神经元烟碱性乙酰胆碱受体。

  • CAS号:121-54-0
  • 分子式:C27H42ClNO2
  • 分子量:448.081
  • 类别:疼痛
  • 密度:0.998g/mLat 20°C
  • 沸点:N/A
  • 熔点:162-164°C(lit.)
  • 闪点:N/A

匹美噻吨

Pimethixene是一种抗组胺剂和抗胆碱能剂, 常用于治疗多动症,焦虑, 睡眠障碍, 和过敏。

  • CAS号:314-03-4
  • 分子式:C19H19NS
  • 分子量:293.42600
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.192g/cm3
  • 沸点:439.7C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:219.7C

利凡斯的明

Rivastigmine酒石酸盐是胆碱酯酶抑制剂,IC50为5.5 uM,还能抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶。

  • CAS号:123441-03-2
  • 分子式:C14H22N2O2
  • 分子量:250.34
  • 类别:疼痛
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:316.2±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:145.0±25.7 °C

乙酸异丁香酚酯

Isoeugenol acetate 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 酶 (IC50=77 nM; Ki=16 nM),α-糖苷酶 (IC50=19.25 nM; Ki=21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50=411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。

  • CAS号:93-29-8
  • 分子式:C12H14O3
  • 分子量:206.238
  • 类别:疼痛
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:283.0±20.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:79-81°C(lit.)
  • 闪点:113.9±16.4 °C

Epiberberine chloride

Epiberberine chloride 是一种天然生物碱类化合物,为 BACE1 抑制剂,对 CYP2D6,醛糖还原酶 (aldose reductase),α肾上腺素受体 (alpha-adrenoceptor),AChE 等也有抑制作用。

  • CAS号:889665-86-5
  • 分子式:
  • 分子量:371.81
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

苦玄参苷IA

Picfeltarraenin IA 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IA 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IA 可用于治疗感染,癌症和炎症。

  • CAS号:97230-47-2
  • 分子式:C41H62O13
  • 分子量:762.923
  • 类别:疼痛
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:861.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:255.3±27.8 °C

得灭克,丁醛肟威

Aldicarb sulfone(Temik sulfone)是一种氨基甲酸酯类杀虫剂;是胆碱酯酶抑制剂,防止在突触乙酰胆碱的分解。

  • CAS号:1646-88-4
  • 分子式:C7H14N2O4S
  • 分子量:222.262
  • 类别:疼痛
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:132-135C
  • 闪点:N/A

草质素甙

Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.761 μM,Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 19.49 μM。

  • CAS号:85571-15-9
  • 分子式:C21H20O11
  • 分子量:448.377
  • 类别:疼痛
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:802.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:284.4±27.8 °C