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Keap1-Nrf2是对氧化和亲电应激的细胞保护反应的主要调节因子。类似于Kelch的ECH相关蛋白1是人类中由Keap1基因编码的蛋白质。 Keap1已被证明可与Nrf2相互作用,Nrf2是抗氧化反应的主要调节因子,对改善氧化应激非常重要。在静止条件下,Nrf2通过与Keap1结合而锚定在细胞质中,而Keap1又促进Ndf2的遍在蛋白化和随后的蛋白水解。 Nrf2在细胞质中的这种隔离和进一步降解是Keap1对Nrf2的抑制作用的机制。因为Nrf2激活导致协调的抗氧化和抗炎反应,并且Keap1抑制Nrf2激活,Keap1已成为非常有吸引力的药物靶标。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Keap1–Nrf2-IN-1

Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 是一种 Keap1- nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应,并在细胞和体内模型中对乙酰氨基酚诱导的肝损伤产生拮抗作用。

  • CAS号:2232112-72-8
  • 分子式:C24H24N2O7S
  • 分子量:484.52
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

对羟基苯乙酸

4-Hydroxyphenylacetic acid 是一种主要的微生物群衍生的多酚代谢物,具有抗氧化作用。4-hydroxyphenylacetic acid 诱导 Nrf2 表达[1]。

  • CAS号:156-38-7
  • 分子式:C8H8O3
  • 分子量:152.147
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:346.6±17.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:148-151°C(lit.)
  • 闪点:177.6±17.4 °C

Nrf2-IN-1

Nrf2-IN-1 (Compound 4f) 是 Nrf2 的抑制剂,具有作为治疗急性髓性白血病 (AML) 药物的前景。

  • CAS号:1610022-76-8
  • 分子式:C21H22ClN3O2
  • 分子量:383.87
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

姜黄素

Curcumin是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 ((HATs)) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。

  • CAS号:458-37-7
  • 分子式:C21H20O6
  • 分子量:368.380
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:593.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:183 °C
  • 闪点:209.7±23.6 °C

落新妇苷

Astilbin 是一种黄酮类化合物,可从 Smilax glabra 根茎中分离。Astilbin 增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。

  • CAS号:29838-67-3
  • 分子式:C21H22O11
  • 分子量:450.393
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:801.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:282.9±27.8 °C

KI696异构体

KI696 isomer 是 KI696 的低活性异构体。KI696 是一种高亲和力探针,可破坏 Keap1/NRF2 相互作用。

  • CAS号:1799974-69-8
  • 分子式:C28H30N4O6S
  • 分子量:550.63
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NK-252

NK-252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂,具有很好的 Nrf2 活化能力。

  • CAS号:1414963-82-8
  • 分子式:C13H11N5O3
  • 分子量:285.25800
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

特丁基对苯二酚

TBHQ是可以激活 Nrf2 的抗氧化剂。

  • CAS号:1948-33-0
  • 分子式:C10H14O2
  • 分子量:166.217
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:291.4±20.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:127-129°C(lit.)
  • 闪点:138.7±16.4 °C

圣草酚

Eriodictyol 是从中草药中得到的黄酮类,具有抗氧化、抗炎的功效。Eriodictyol 能够诱导 Nrf2 信号通路。

  • CAS号:552-58-9
  • 分子式:C15H12O6
  • 分子量:288.252
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:625.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:270C
  • 闪点:241.9±25.0 °C

伽升沃 D

Garcinone D 是一种来自山竹的天然呫吨酮 (xanthone),可促进 C17.2 神经干细胞的增殖。 Garcinone D 以浓度和时间依赖的方式增加磷酸化信号转导子和转录激活因子 3 (p-STAT3),Cyclin D1 和核因子红细胞2相关因子 (Nrf2),血红素加氧酶-1 (HO-1) 蛋白水平。

  • CAS号:107390-08-9
  • 分子式:C24H28O7
  • 分子量:428.475
  • 类别:STAT
  • 密度:1.304
  • 沸点:674.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:202-204 C
  • 闪点:231.2±25.0 °C

6-甲基亚磺酰己基异硫氰酸酯

Hesperin 是日本芥末中存在的一种生物活性成分,是一种 Nrf2 活化剂。

  • CAS号:4430-35-7
  • 分子式:C8H15NOS2
  • 分子量:205.34100
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(+)-DHMEQ

(+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。

  • CAS号:287194-41-6
  • 分子式:C13H11NO5
  • 分子量:261.230
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:617.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:327.1±31.5 °C

丹参素

Danshensu 是丹参的有效成分,能够激活 Nrf2 信号通路,保护心血管。

  • CAS号:76822-21-4
  • 分子式:C9H10O5
  • 分子量:198.17
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:481.5±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:259.1±23.8 °C

4-辛基衣康酸

4-Octyl Itaconate 是一种可透过细胞的 Itaconate 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物,通过 KEAP1 的烷基化而活化 Nrf2。

  • CAS号:3133-16-2
  • 分子式:C13H22O4
  • 分子量:242.31
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3,4-二羟基苯甲酸甲酯

Methyl protocatechuate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。 抗氧化和抗炎作用[1]。

  • CAS号:2150-43-8
  • 分子式:C8H8O4
  • 分子量:168.147
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:351.5±22.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:134-135°C
  • 闪点:148.5±15.8 °C

富马酸二甲酯

Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,能够诱导上调抗氧化基因的表达。

  • CAS号:624-49-7
  • 分子式:C6H8O4
  • 分子量:144.125
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:193.0±0.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:102-106°C(lit.)
  • 闪点:91.1±0.0 °C

ML385

ML385是特异的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。

  • CAS号:846557-71-9
  • 分子式:C29H25N3O4S
  • 分子量:511.591
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

KI696

KI696是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。

  • CAS号:1799974-70-1
  • 分子式:
  • 分子量:550.63
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CDDO-Im

CDDO-Im (CDDO-imidazolide)是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂,对PPARα和PPARγ的 Ki 分别为232 nM 和344 nM。

  • CAS号:443104-02-7
  • 分子式:C34H43N3O3
  • 分子量:541.72400
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

5,7-二羟基色原酮

5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物,可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3,caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。

  • CAS号:31721-94-5
  • 分子式:C9H6O4
  • 分子量:178.141
  • 类别:沙粒
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:399.4±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:232-273℃
  • 闪点:170.8±21.4 °C

芒果苷

Mangiferin 是一种 Nrf2 激活剂。Mangiferin 抑制 NF-κB 亚基 p65 和 p50 的核移位。

  • CAS号:4773-96-0
  • 分子式:C19H18O11
  • 分子量:422.340
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:842.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:269-270C
  • 闪点:303.6±27.8 °C

人参炔醇

(S)-Falcarinol (Panaxynol),人参中主要的聚乙炔之一,具有抗肿瘤活性。(S)-Falcarinol (Panaxynol) 是人参中最有效的抗血小板药物,其作用机制主要是抑制血栓素的形成。(S)-Falcarinol (Panaxynol) 是有效的 Nrf2 激活剂。

  • CAS号:81203-57-8
  • 分子式:C17H24O
  • 分子量:244.37200
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

人参皂苷Rh3

Ginsenoside Rh3 是 Ginsenoside Rg5 的一种细菌代谢产物。在人视网膜细胞中 Ginsenoside Rh3 可诱导 Nrf2 激活。

  • CAS号:105558-26-7
  • 分子式:C36H60O7
  • 分子量:604.857
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:695.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:374.1±31.5 °C

桧木醇

Hinokitiol 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分,能够降低 Nrf2 的表达,减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达,具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。

  • CAS号:499-44-5
  • 分子式:C10H12O2
  • 分子量:164.201
  • 类别:DNA甲基转移酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:303.4±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:50-52°C(lit.)
  • 闪点:128.1±18.5 °C

吡哆醇盐酸盐

Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。

  • CAS号:58-56-0
  • 分子式:C8H12ClNO3
  • 分子量:205.639
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:N/A
  • 沸点:491.9C at 760 mmHg
  • 熔点:214-215°C(lit.)
  • 闪点:251.3C

紫堇灵

Corynoline,可从 Corydalis incise (Papaveraceae) 中分离,是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。

  • CAS号:18797-79-0
  • 分子式:C21H21NO5
  • 分子量:367.395
  • 类别:疼痛
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:504.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:217-218C
  • 闪点:258.7±30.1 °C

甲基巴多索隆

Bardoxolone是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。

  • CAS号:218600-53-4
  • 分子式:C32H43NO4
  • 分子量:505.688
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:600.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:256.5±21.7 °C

依泽替米贝

Ezetimibe (SCH 58235) 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂,Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收抑制剂。

  • CAS号:163222-33-1
  • 分子式:C24H21F2NO3
  • 分子量:409.425
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:654.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:164-166
  • 闪点:349.9±31.5 °C

亚麻木酚素

seco-Isolariciresinol Diglucoside 是一种合成的木脂素。来源于天然植物亚麻籽。作用于巨噬细胞,降低 NLRP3 表达和 NF-κB 活化。seco-Isolariciresinol Diglucoside 还激活 Nrf2。

  • CAS号:148244-82-0
  • 分子式:C32H50O18
  • 分子量:722.73
  • 类别:NOD样受体(NLR)
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:989.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:552.0±34.3 °C

CDDO-dhTFEA

CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物,有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP),增加 Nrf2 及其靶基因的表达,减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径,并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化,间质纤维化和炎症。

  • CAS号:1191265-33-4
  • 分子式:C33H45F3N2O3
  • 分子量:574.72
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A