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Wnt信号传导途径是由蛋白质组成的一组信号转导途径,其将来自细胞外部的信号通过细胞表面受体传递到细胞内部。已经表征了三种Wnt信号传导途径:经典Wnt途径,非经典平面细胞极性途径和非经典Wnt /钙途径。所有三种Wnt信号传导途径通过Wnt-蛋白质配体与卷曲蛋白家族受体的结合而被激活,所述Frizzled家族受体将生物信号传递给细胞内的蛋白质。规范的Wnt途径导致基因转录的调节,非规范的平面细胞极性途径调节负责细胞形状的细胞骨架,并且非经典的Wnt /钙途径调节细胞内的钙。 Wnt信号通路的临床重要性已经通过导致多种疾病的突变得到证实,包括乳腺癌和前列腺癌,胶质母细胞瘤,II型糖尿病。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Wnt /β-连环蛋白激动剂1

Wnt/β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的一个激动剂,EC50 值为 0.27 μM。

  • CAS号:2305372-67-0
  • 分子式:C22H25N3O2
  • 分子量:363.45
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪

ICG-001是β-catenin/TCF介导的转录抑制剂。 它特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。

  • CAS号:780757-88-2
  • 分子式:C33H32N4O4
  • 分子量:548.632
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:895.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:133-134C
  • 闪点:495.4±34.3 °C

FzM1.8

FzM1.8 来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4,FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。FzM1.8 结合稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。

  • CAS号:2204290-85-5
  • 分子式:C18H14N2O4
  • 分子量:322.31
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

JW74

JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。

  • CAS号:863405-60-1
  • 分子式:C24H20N6O2S
  • 分子量:456.520
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:699.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:376.8±34.3 °C

扑蛲灵

Pyrvinium pamoate是FDA批准的抗蠕虫药物,抑制 WNT 通路信号传导。

  • CAS号:3546-41-6
  • 分子式:C26H28N3 . 1/2 C23H14O6
  • 分子量:575.70
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:1.0104 (rough estimate)
  • 沸点:829.27°C (rough estimate)
  • 熔点:210-215° (softens at 190°)
  • 闪点:N/A

盐霉素

Salinomycin是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。

  • CAS号:53003-10-4
  • 分子式:C42H70O11
  • 分子量:751.00
  • 类别:细菌
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:839.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:112.5-113.5°C(lit.)
  • 闪点:243.2±27.8 °C

氧化苏木精

Hematein 是苏木精的氧化产物,可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂,IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化,Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡。

  • CAS号:475-25-2
  • 分子式:C16H12O6
  • 分子量:300.26300
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.77g/cm3
  • 沸点:753.1C at 760mmHg
  • 熔点:180C
  • 闪点:289C

石斛酚

Gigantol是一种来自几种药用兰花的联苄基化合物。 Gigantol对癌症有潜在治疗价值。Gigantol 是 Wnt/β-catenin 通路的抑制剂。

  • CAS号:67884-30-4
  • 分子式:C16H18O4
  • 分子量:274.31200
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:1.204±0.06 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Adavivint

Adavivint 是一种有效的,选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂,在 SW480 细胞中,用高通量 TCF/LEF 报告基因实验,测得 EC50 值为 19.5 nM。

  • CAS号:1467093-03-3
  • 分子式:C29H24FN7O
  • 分子量:505.546
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

8-[3-氯-5-[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]-4-吡啶基]-2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-1-酮

CCT251545是一种口服生物有效的WNT抑制剂, IC50值为5 nM。

  • CAS号:1661839-45-7
  • 分子式:C23H24ClN5O
  • 分子量:421.923
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:709.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:383.0±32.9 °C

Neurodazine

Neurodazine 是一种咪唑类小分子,是多能干细胞神经发生的促进剂,通过激活 Wnt 和 Shh 信号通路促进神经发生。Neurodazine 选择性抑制 P19 细胞的星形胶质细胞分化。

  • CAS号:937807-66-4
  • 分子式:C27H21ClN2O3
  • 分子量:460.952
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:669.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:358.4±31.5 °C

4-(2-甲基-4-吡啶基)-N-[4-(3-吡啶基)苯基]苯乙酰胺

Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。

  • CAS号:1243243-89-1
  • 分子式:C25H21N3O
  • 分子量:379.454
  • 类别:豪猪
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:628.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:333.8±31.5 °C

NCB-0846

NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂,IC50值为21nM。

  • CAS号:1792999-26-8
  • 分子式:C21H21N5O2
  • 分子量:375.432
  • 类别:MAP4K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺

FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:108409-83-2
  • 分子式:C13H10Cl2N2O4S
  • 分子量:361.201
  • 类别:PPAR
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:526.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:141-142℃
  • 闪点:272.1±32.9 °C

IQ 1

IQ 1 有很多作用,例如降低Wnt刺激的磷酸化,保持小鼠ESCs的多功能性,阻止PP2A/Nkd的相互作用等等。

  • CAS号:331001-62-8
  • 分子式:C21H22N4O2
  • 分子量:362.425
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:591.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:311.4±30.1 °C

ETC-159

ETC-159是有效的,具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。

  • CAS号:1638250-96-0
  • 分子式:C19H17N7O3
  • 分子量:391.383
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

雷公藤内酯酮

Triptonide(NSC 165677; PG 492)从雷公藤中提取,抑制由伴刀豆球蛋白A或脂多糖诱导的鼠脾细胞增殖。

  • CAS号:38647-11-9
  • 分子式:C20H22O6
  • 分子量:358.385
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:581.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:257.8±30.2 °C

IWR-1

IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。

  • CAS号:1127442-82-3
  • 分子式:C25H19N3O3
  • 分子量:409.437
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:643.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:343.2±31.5 °C

盐酸小檗碱

Berberine盐酸盐能有效的抑制多种癌细胞增殖,促进凋亡,能影响MAPK和Wnt/_beta_-catenin通路。

  • CAS号:633-65-8
  • 分子式:C20H18ClNO4
  • 分子量:372.822
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:1.654g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:200C
  • 闪点:N/A

CID11210285 盐酸盐

BML-284是选择性和可渗透细胞的Wnt信号传导激活剂。

  • CAS号:853220-52-7
  • 分子式:C19H18N4O3
  • 分子量:350.371
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:623.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:330.8±34.3 °C

汉黄芩素

Wogonin 是一种天然黄酮类物质,能够抑制 CDK8 and Wnt 的活性,具有抗炎、抗肿瘤等功效。

  • CAS号:632-85-9
  • 分子式:C16H12O5
  • 分子量:284.263
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:518.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:203-206°C
  • 闪点:198.4±23.6 °C

PNU-74654

PNU-74654是Wnt/β-catenin通路的的抑制剂,在NCI-H295 细胞中的IC50值为129.8 μM。

  • CAS号:113906-27-7
  • 分子式:C19H16N2O3
  • 分子量:320.342
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

KYA1797K

KYA1797K是有效,选择性的 Wnt/β-catenin 抑制剂,IC50 值为0.75 M。

  • CAS号:1956356-56-1
  • 分子式:C17H11KN2O6S2
  • 分子量:442.507
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Foxy-5

Foxy-5 是一种 Wnt 家族的非典型成员 WNT5A 的模拟肽。Foxy-5 是一种 WNT5A 激动剂,在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。

  • CAS号:881188-51-8
  • 分子式:C26H42N6O12S2
  • 分子量:694.775
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:1244.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:706.2±34.3 °C

硫酸类肝素

Heparan sulfate是一种复杂的线性多糖。它作为硫酸乙酰肝素蛋白聚糖的一部分出现,在细胞表面和细胞外基质中表达丰富。

  • CAS号:9050-30-0
  • 分子式:C12H19NO20S3 (monomer)
  • 分子量:593.47 (monomer)
  • 类别:FGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

iCRT3

iCRT3 是 Wnt 和 β-连环蛋白应答转录 (β-catenin-responsive transcription) 的抑制剂。

  • CAS号:901751-47-1
  • 分子式:C23H26N2O2S
  • 分子量:394.53000
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

六氯酚

Hexachlorophene(Hexachlorofen)被研究证明是KCNQ1/KCNE1钾离子通道激动剂,EC50值为4.61uM,此外也是Wnt/beta-catenin信号通路抑制剂。

  • CAS号:70-30-4
  • 分子式:C13H6Cl6O2
  • 分子量:406.904
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:470.9±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:163-165°C(lit.)
  • 闪点:238.6±27.3 °C

IWP-O1

IWP-O1 是一个有效的Porcn 抑制剂,其在L-Wnt-STF 细胞中测得的 EC50 值为 80 pM。能够抑制HeLa细胞中Dvl2/3和LRP6的磷酸化。IWP-O1通过抑制Wnt蛋白的分泌发挥作用。

  • CAS号:2074607-48-8
  • 分子式:C26H20N6O
  • 分子量:432.48
  • 类别:豪猪
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

KY02111

KY02111能促进人多潜能干细胞向心肌细胞分化,可调节Wnt信号通路。

  • CAS号:1118807-13-8
  • 分子式:C18H17ClN2O3S
  • 分子量:376.857
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

IWP-4

IWP-4 是一种小分子 Wnt 抑制剂,其 IC50 值为 25 nM。

  • CAS号:686772-17-8
  • 分子式:C23H20N4O3S3
  • 分子量:496.625
  • 类别:Wnt信号
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A