1093108-50-9

1093108-50-9结构式
1093108-50-9结构式

中文名 BI-671800
英文名 2-[4,6-bis(dimethylamino)-2-[[4-[[4-(trifluoromethyl)benzoyl]amino]phenyl]methyl]pyrimidin-5-yl]acetic acid
英文别名 UNII-721F767LHB
Actimis
BI-671800
描述 BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,其对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM[1]。有治疗哮喘的潜能[2]。
相关类别
靶点

hCRTH2:4.5 nM (IC50, in CRTH2 transfected cells)

mCRTH2:3.7 nM (IC50, in CRTH2 transfected cells)

体外研究 BI-671800(化合物A)在转染细胞中作为人或小鼠CRTH2的拮抗剂表现出低nM效力[1]。
体内研究 BI-671800(化合物A,0.1-10mg / kg,ig)显示出对小鼠的AHR的显着抑制[1]。 BI-671800(化合物A)有效阻断水肿形成,并大大减少药物载体治疗动物中观察到的炎症浸润和皮肤病理[3]。
参考文献

[1]. Boehme SA, et al. A small molecule CRTH2 antagonist inhibits FITC-induced allergic cutaneous inflammation. Int Immunol. 2009 Jan;21(1):81-93.

[2]. Miller D, et al. A randomized study of BI 671800, a CRTH2 antagonist, as add-on therapy in poorly controlled asthma. Allergy Asthma Proc. 2017 Mar 1;38(2):157-164.

[3]. Lukacs NW, et al. CRTH2 antagonism significantly ameliorates airway hyperreactivity and downregulates inflammation-induced genes in a mouse model of airway inflammation. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2008 Nov;295(5):L767-79.

分子式 C25H26F3N5O3
分子量 501.50100
精确质量 501.19900
PSA 102.15000
LogP 4.48160