136564-67-5

136564-67-5结构式
136564-67-5结构式

中文名 LTD4拮抗剂1
英文名 LTD4 antagonist 1
描述 LTD4 antagonist 1 是一种有效有效的白三烯 D4 (leukotriene D4 , LTD4) 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM。
相关类别
靶点

LTD4:0.57 nM (Ki)

体外研究 LTD4拮抗剂1(化合物38b)对豚鼠肺膜上[3H] LTD4的置换表现出0.57nM的Ki,与豚鼠气管上的LTE4相比,pKB为9.93±0.14 [1]。
体内研究 LTD4拮抗剂1(化合物38b)在豚鼠的LTD4诱导的支气管收缩中表现出1.44和0.036μmol/ kg的po ED50 / iv ED50 [1]。
参考文献

[1]. Robert T. Jacobs, et al. Synthesis, Structure-Activity Relationships, and Pharmacological Evaluation of a Series of Fluorinated 3-Benzyl-5-Indolecarboxamides: Identification of 4-[[5-[((2R)-2-Methyl-4,4,4-trifluorobutyl)carbamoyl]-1-methylindol-3-yl]methyl]-3methoxy-N-[(2-methylphenyl)sulfonyl]benzamide, a Potent, Orally Active Antagonist of Leukotrienes D4 and E4. Journal of Medicinal Chemistry (1994), 37(9), 1282-97.

分子式 C31H32F3N3O5S
分子量 615.66