1887161-80-9

1887161-80-9结构式
1887161-80-9结构式

英文名 RORγt Inverse agonist 6
描述 RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于Th17驱动的自身免疫性疾病的治疗。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
相关类别
体内研究 RORγt反向激动剂6(化合物43)在小鼠药效学模型中通过IL-23刺激抑制IL-17A基因表达[1]。RORγt反向激动剂6(化合物43)表现出改善的药物暴露(小鼠AUC:1289ng·h/mL,1mg/kg,po)[1]。在测试剂量口服给药后,RORγt反向激动剂6(化合物43,30mg/kg,po,b.i.d)与载体相比抑制IL-17A的表达水平59%[1]。动物模型:小鼠[1]。剂量:30毫克/千克。给药:口服两次:IL-23给药前30分钟和给药后8小时。结果:与测试剂量口服给药后的载体相比,IL-17A的表达水平抑制了59%。
参考文献

[1]. Sato A, et al. Design and Synthesis of Conformationally Constrained RORγt Inverse Agonists. ChemMedChem. 2019 Oct 28.

分子式 C28H29ClN6O5
分子量 565.02