1380088-03-8

1380088-03-8结构式
1380088-03-8结构式

中文名 KB SRC 4
英文名 1-{3-[1-(3-Biphenylylmethyl)-1H-1,2,3-triazol-5-yl]phenyl}-3-(4-c hlorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
英文别名 KB SRC 4
描述 KB SRC 4 是一种有效的,高度选择性的 c-Src 抑制剂,Ki 和 Kd 值分别为 44 nM 和 86 nM,在浓度高达 125 μM 时,对 c-Abl 也无作用;KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

Ki: 44 nM (c-Src)[1] Kd: 86 nM (c-Src)[1]

体外研究 KB SRC 4(化合物4)是有效的,高选择性的c-Src抑制剂,Ki为44nM,Kd为86nM,并且对c-Abl没有抑制,直至125μM。 KB SRC 4在Src家族成员之间具有选择性,对Lck(Kd,160 nM)和Fgr(Kd,240 nM)的选择性> 2倍,比c-Yes(Kd,720 nM)选择性高8倍,并且选择性比Lyn(Kd,3200nM),Hck(Kd,4400nM)和Fyn(Kd,> 40000nM)高40倍。 KB SRC 4抑制癌细胞系的生长,对HT-29,SK-BR-3,MCF7,MDA-MB-453和NIH-3T3的GI50分别为11μM,12μM,11μM,6.0μM [1]。
参考文献

[1]. Brandvold KR, et al. Development of a highly selective c-Src kinase inhibitor. ACS Chem Biol. 2012 Aug 17;7(8):1393-8.

分子式 C32H23ClN8
分子量 555.03200
精确质量 554.17300
PSA 100.33000
LogP 7.27310