SC75741

更新时间:2019-08-06 17:32:31

SC75741结构式
SC75741结构式
常用名 SC75741 英文名 SC75741
CAS号 913822-46-5 分子量 567.68400
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C29H23N7O2S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 SC75741用途


SC75741 是广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 以无毒浓度阻断流感病毒 (IV) 复制。SC75741 先损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,随后抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。

 SC75741作用


体外研究:SC75741通过抑制人PBMC增殖显示出免疫抑制活性,IC50为2.2 μM。 SC75741通过在转录水平抑制NF-κB介导的信号通路抑制A型和B 型流感病毒。此外,SC75741对抗病毒变异体的发展显示出高阻隔作用。
体内研究:注射H5N1病毒后,SC75741 (15 毫克/千克,腹腔注射)减少小鼠肺中病毒复制和细胞因子的表达。

 SC75741名称

中文名 N-(6-苯甲酰基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-(1-噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基-4-哌啶基)-4-噻唑甲酰胺
英文名 N-(6-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-[1-(2H-thieno[3,2-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-4-yl]-1,3-thiazole-4-carboxamide
英文别名 更多

 SC75741生物活性

描述 SC75741 是广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 以无毒浓度阻断流感病毒 (IV) 复制。SC75741 先损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,随后抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
相关类别
靶点

p65:200 nM (IC50)

Caspase

体外研究 SC75741(1-10μm;5.5-65小时)以浓度依赖的方式降低A549细胞的活性,表明在大约50和65小时的时间范围内具有细胞抑制作用[2]。SC75741(5μm;24小时)强烈抑制H7N7感染诱导的效应器半胱天冬酶3的分裂[2]。细胞活力测定[2]细胞系:A549细胞浓度:1、2、5或10μm孵育时间:5.5、29、50、65小时结果:细胞活力以浓度依赖的方式降低,表明细胞有抑制作用。Western blot分析[2]细胞系:MDCK细胞浓度:5μm孵育时间:24小时结果:抑制H7N7感染诱导的效应器半胱天冬酶3的分裂。
体内研究 SC75741(腹腔注射;15 mg/kg;持续2天)导致H5N1病毒在受感染小鼠肺部的传播减少[2]。静脉注射后,SC74751的血浆水平(静脉注射5 mg/kg,腹腔注射15 mg/kg,持续3.5和6小时)呈单指数下降,半衰期约为40分钟。静脉注射后,SC75741的消除似乎受到来自腹腔的缓慢摄取的限制。观察到腹膜和55分钟的半衰期[1]。动物模型:自交系雌性C57BL/6小鼠,6-8周龄[2]剂量:15 mg/kg给药:腹腔注射;2天结果:病毒mRNA减少90%。动物模型:6-8周龄的近交雌性C57BL/6小鼠[1]剂量:5 mg/kg或15 mg/kg给药:静脉注射5 mg/kg,腹腔注射15 mg/kg;3.5和6小时结果:静脉注射和腹腔注射的半衰期分别约为40分钟和55分钟。
参考文献

[1]. Haasbach E, et al. The NF-kappaB inhibitor SC75741 protects mice against highly pathogenic avian influenza A virus. Antiviral Res. 2013 Sep;99(3):336-44.

[2]. Ehrhardt C, et al. The NF-κB inhibitor SC75741 efficiently blocks influenza virus propagation and confers a high barrier for development of viral resistance. Cell Microbiol. 2013 Jul;15(7):1198-211.

 SC75741物理化学性质

分子式 C29H23N7O2S2
分子量 567.68400
精确质量 567.15100
PSA 166.55000
LogP 5.37770

 SC75741英文别名

SC75741